發(fā)布時間: 2020年01月07日
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藥學職稱輔導精華:藥物跨膜轉運的三種方式
藥物跨膜轉運的方式主要有被動轉運、主動轉運和膜動轉運。
1.被動轉運:是指藥物分子由濃度高的一側擴散至濃度低的一側,其轉運速度與膜兩側的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉運不需消耗ATP,只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]。
(1)簡單擴散:又稱脂溶擴散,脂溶性藥物可溶于脂質而通過細胞膜。藥物的脂/水分配系數愈大,在脂質層的濃度愈高,跨膜轉運速度愈快。大多數藥物的轉運方式屬簡單擴散。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]
(2)濾過:又稱水溶擴散,是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物,借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差被水攜帶到低壓側的過程。
(3)易化擴散:又稱載體轉運,是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質——通透酶幫助而擴散,其速率比簡單擴散快得多,且不需供應ATP。
2.主動轉運:其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側轉運到較高的一側,轉運需要膜上的特異性載體蛋白,需要消耗ATP;其轉運能力都有一定限度,可發(fā)生飽和現象;由同一載體轉運的兩個藥物間可出現競爭性抑制現象。3.膜動轉運 大分子物質的轉運伴有膜的運動,稱膜動轉運。
(1)胞飲:又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質或大分子物質可通過生物膜的內陷形成吞噬小泡而進入細胞內,如腦神經垂體粉劑,可從鼻黏膜給藥吸收。
(2)胞吐:又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質可從細胞內轉運到細胞外,如腺體分泌及遞質的釋放等。
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